2024年10月18日，广州医科大学附属第一医院核医学科王欣璐教授、美国宾夕法尼亚大学医学院放射学系孔繁渊(Hank F. Kung)和北京师范大学化学学院教授朱霖教授为共同通讯在《欧洲核医学与分子影像》(EJNMMI)期刊正式发表了题为“First-in-human study of dosimetry, safety and efficacy for [177Lu]Lu-P15-073: a novel bisphosphonate-based radioligand therapy (RLT) agent for bone metastases”的研究论文。该研究报道了[177Lu]Lu-P15-073，一种新型的基于双膦酸盐的放射性配体治疗(RLT)药物，用于治疗骨转移。在10名确诊骨转移的患者中，通过单剂量的[177Lu]Lu-P15-073进行治疗，并通过连续14天的全身平面扫描监测生物分布。研究评估了主要器官和肿瘤病灶的剂量学，并通过血液生物标志物和疼痛评分来评估安全性。
研究结果显示，[177Lu]Lu-P15-073在骨转移中迅速且大量积聚，血液中的摄取量和其他器官的摄取量最小。在关键器官红骨髓中测量到的吸收剂量为(0.034 ± 0.010 mSv/MBq)，与其他177Lu标记的双膦酸盐相比，其标准化有效剂量(0.013 ± 0.005 mSv/MBq)显著较低。在骨转移中观察到持续的高摄取量，导致肿瘤剂量升高(中位数为3.12 Gy/GBq)。患者对[177Lu]Lu-P15-073治疗表现出良好的耐受性，没有出现新的副作用。此外，87.5%(7/8)的患者疼痛评分显著降低(从5.1 ± 2.3降至3.0 ± 1.8)。[99mTc]Tc-MDP的肿瘤背景比(TBRmean)与[177Lu]Lu-P15-073的摄取量显著相关(P < 0.01)，表明其在预测吸收剂量方面的潜力。总结来说，这项研究证实了单剂量[177Lu]Lu-P15-073在骨转移治疗中的安全性、剂量学优势和显著疗效，有望成为治疗骨转移的一种新型放射性配体疗法(RLT)药物。
